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Gli effetti collaterali e le controindicazioni ai farmaci per la disfunzione erettile: sildenafil (Viagra), tadalafil (Cialis), vardenafil (Levitra) e avanafil (Spedra).
15 Dicembre 2018
Viagra, Cialis, Levitra, Spedra: esistono differenze in termini di efficacia, velocità d’azione e durata dell’effetto terapeutico ?
Viagra, Cialis, Levitra e Spedra sono farmaci appartenenti alla famiglia degli inibitori dell’enzima 5-fosfo-diesterasi (5PDE). A questi noti “nomi commerciali” corrispondono 4 diversi principi attivi: sildenafil (Viagra), tadalafil (Cialis), vardenafil (Levitra) e avanafil (Spedra).
Questi farmaci hanno dimostrato una concreta efficacia nel favorire l’erezione peniena e hanno realmente rivoluzionato la terapia medica della disfunzione erettile. Cerchiamo di capire se vi siano differenze sostanziali tra questi 4 farmaci per quello che riguarda l’efficacia, le modalità di assunzione, la velocità di comparsa dell’azione farmacologica e la durata dell’effetto terapeutico. La valutazione degli effetti collaterali e delle contro-indicazioni viene invece trattata in un articolo a parte (che si trova a questo link).
L’erezione è fondamentalmente sostenuta da un aumento del flusso sanguigno all’interno dei corpi cavernosi del pene. Si tratta in realtà di un fenomeno complesso che richiede l’integrità – oltre che dell’apparato vascolare – del sistema nervoso e delle strutture anatomiche peniene e risente di aspetti psicologici e ormonali. Un eventuale problema in uno di questi settori può determinare l’insorgenza della disfunzione erettile. L’impotenza viene infatti classificata sulla base della causa scatenante in vasculogenica, neurogenica, psicogena, ormonale, ecc.
Il trattamento della disfunzione erettile deve essere – quando possibile – direttamente mirato alla risoluzione della causa. Siccome nella realtà clinica questo può essere fatto solo in casi limitati – essendo spesso le cause non facilmente riconoscibili o multi-fattoriali – si può ricorrere ad una terapia medica mirata ad eliminare il disturbo (il sintomo) indipendentemente dalla causa che lo ha generato: questa terapia farmacologica sintomatica si basa appunto sull’uso dei farmaci inibitori della 5PDE. E’ quindi fondamentale che questi farmaci siano sempre e solo utilizzati dopo attenta valutazione medica mirata ad identificare eventuali cause risolvibili dell’impotenza.
Il meccanismo d’azione:
Uno dei mediatori chimici fondamentali per l’erezione è l’ossido nitrico (NO). Questa molecola è in grado di avviare una complessa catena di reazioni chimiche che porta in ultimo al rilassamento delle cellule muscolari lisce dei vasi penieni. Il rilassamento della parete dei vasi determina la vaso-dilatazione necessaria a facilitare l’afflusso di sangue al pene. I farmaci in questione sono in grado di inibire uno specifico enzima (la 5-fosfo-diesterasi) implicato nella degradazione di uno dei mediatori chimici implicati in questa catena.
L’ossido nitrico viene liberato dalle terminazioni nervose localizzate al livello penieno in seguito a stimolazione sessuale. Siccome i farmaci inibitori della 5PDE possono prolungare l’effetto dell’ossido nitrico ma non la sua “secrezione”, risulta chiaro come l’azione sull’erezione di questi farmaci non possa prescindere dalla stimolazione sessuale. Viagra, Cialis, Levitra e Spedra non sono quindi capaci di provocare erezioni spontanee: se dopo la loro assunzione non si verifica un rapporto sessuale a livello penieno non si osserva alcun cambiamento.
Efficacia terapeutica:
La terapia farmacologica viene definita efficace quando è in grado di determinare la comparsa di un’erezione sufficiente per la penetrazione. Tutti e 4 i farmaci in questione – negli studi in cui sono stati testati - hanno dimostrato un’efficacia molto elevata e variabile dal 60 al 90% dei casi in relazione alla severità della disfunzione erettile. Non esistono ad oggi studi scientifici seri che abbiano confrontato l’efficacia di uno di questi farmaci rispetto agli altri. In generale, considerando ampie popolazioni di pazienti, sembra che l’efficacia sia simile e non vi sia un farmaco più efficace degli altri. Tuttavia, nel singolo paziente, può succedere che un farmaco dia risultati migliori di un altro e può quindi essere conveniente provare più farmaci quando la risposta non è completamente soddisfacente.
Velocità d’azione:
Per quanta riguarda la velocità della comparsa dell’effetto terapeutico esistono invece importanti differenze tra i vari farmaci in questione. Nel caso del sildenafil (Viagra) l’effetto inizia circa 30 minuti dopo l’assunzione e il picco dell’efficacia terapeutica avviene dopo altri 30 minuti. E’ quindi consigliabile assumere il sildenafil circa 1 ora prima del rapporto sessuale. La velocità d’azione del vardenafil (Levitra) è molto simile a quella del sildenafil e valgono pertanto le stesse raccomandazioni.
L’avanafil (Spedra) si differenzia per una più veloce comparsa dell’effetto terapeutico: l’inizio avviene già dopo 15 minuti dall’assunzione e il picco d’efficacia si realizza a 30 minuti. Questa caratteristica rende lo Spedra particolarmente indicato per rapporti sessuali non programmati e decisi “all’ultimo momento”: basta “temporeggiare” per circa una mezz’oretta - eventualmente dedicandosi ai preliminari (!) - prima di iniziare l’atto penetrativo.
Al contrario, tadalafil (Cialis) si rivela il più lento tra i farmaci inibitori della 5PDE: anche se l’azione terapeutica inizia a manifestarsi dopo 30-40 minuti dall’assunzione, il suo picco si raggiunge solo a 2 ore. Questo significa che è consigliabile iniziare il rapporto sessuale non prima di due ore dall’assunzione del farmaco.
Quando per il paziente la velocità d'azione rappresenta un aspetto molto importante, si può considerare l'utilizzo delle formulazioni orosolubili / orodispersibili dei farmaci inibitori della 5PDE. Questi preparati si sciolgono in breve tempo all'interno della bocca e vegono direttamente assorbiti dalle mucose e immessi nella circolazione (saltando quindi i passaggi dell'assorbimento gastrico e della circolazione portale). In commercio esiste il Levitra orosolubile e alcuni preparati conteneti sildenafil formati da sottili pellicole orodispersibili (si trovano in farmacia con i nomi di Siler e Rabestrom e sono stati oggetto di un articolo dedicato che potete trovare a questo link).
Durata dell’effetto terapeutico:
Se analizziamo la durata dell’azione terapeutica dei 4 farmaci in questione, vediamo che il tadalafil (Cialis) risulta il vincitore indiscusso: il suo effetto terapeutico infatti arriva fino a circa 36 ore (!) dall’assunzione e – per questa sua caratteristica – si è “guadagnato” l’appellativo di “pillola del week-end”. Per valutare la durata d’azione di un farmaco si fa di solito riferimento alla sua “emivita” (T/2), che corrisponde al tempo necessario all’organismo per eliminare la metà del farmaco in circolazione. L’emivita del cialis corrisponde a 17 ore e risulta notevolmente superiore a quella degli altri inibitori della 5PDE: viagra e levitra hanno un’ emivita di circa 3 ore mentre quella dello spedra raggiunge le 6 ore.
Assunzione a richiesta o continuativa ?
Il tipico utilizzo di questi farmaci è definito “a richiesta” (o “on demand”): vengono assunti solo nel momento in cui si prevede di consumare un rapporto sessuale. Solamente il tadalafil (Cialis) – grazie alle sue proprietà farmacocinetiche – può essere utilizzato in modo continuativo. Sfruttando il fatto che il suo effetto terapeutico è superiore alle 24 ore – cialis può essere assunto quotidianamente (ad un dosaggio inferiore rispetto a quello previsto per l’uso on demand) in modo da garantire un’efficacia terapeutica “permanente” nel corso della giornata. Questa assunzione continuativa è consigliabile nei pazienti che hanno rapporti sessuali frequenti e comporta il notevole vantaggio di vivere una sessualità più “naturale”: non è infatti necessario “programmare” i rapporti sessuali dato che il farmaco è sempre attivo. Lo svantaggio di questo tipo di terapia è solo di tipo economico.
L'efficacia può essere influenzata da cibo e alcool ?
E’ bene sapere che i farmaci inibitori della 5PDE possono avere un’efficacia notevolmente inferiore se assunti insieme o subito dopo il pasto, soprattutto quando il cibo è ricco di grassi e accompagnato da bevande alcooliche. Quanto detto vale soprattutto per sildenafil (Viagra) e vardenafil (Levitra): questi farmaci – per non comprometterne l’efficacia - vanno assunti lontani dal pasto ! Quello che risulta meno influenzato da cibo e alccol è il tadalafil (Cialis).
Conclusioni e tabella comparativa:
I farmaci inibitori della 5PDE hanno tutti un'efficacia elevata: in generale non esiste un farmaco più efficace degli altri, anche se ogni singolo paziente può sperimentare risultati differenti in base al farmaco utilizzato. Le differenze più importanti riguardano invece la velocità d'azione e la durata dell'effetto. Avanafil (Spedra) è risultato il farmaco più veloce a raggiungere l'efficacia terapeutica e può essere assunto anche solo 30 minuti prima del rapporto. Tadalafil (Cialis) si distingue invece per l'elevata durata dell'effetto farmacologico, tanto da poter essere utilizzato anche in una terapia continuativa quotidiana e non solo a richiesta (come accade per gli altri farmaci). L'assunzione dei farmaci in concomitanza con il cibo e l'alcool può causare una vistosa riduzione dell'efficacia terapeutica. Questo vale soprattutto per sildenafil (Viagra) e vardenafil (Levitra).
| Sildenafil (Viagra) | Tadalafil (Cialis) | Vardenafil (Levitra) | Avanafil (Spedra) |
|
|---|---|---|---|---|
 |  |  |  |
|
| Prodotto da (Anno di uscita) | Pfizer 1998 | Lilly 2003 | Bayer 2003 | Menarini 2013 |
| Efficacia terapeutica | +++ | +++ | +++ | +++ |
| T max (Picco efficacia) | 1 h | 2 h | 1 h | 30 min |
| T/2 (Emivita) | 4 h | 17 h | 4 h | 6 h |
| Durata dell'effetto | circa 6-9 h | fino a 36 h | circa 6-9 h | fino a 12 h |
| Terapia a richiesta | sì | sì | sì | sì |
| Terapia continuativa | no | sì | no | no |
| Influenza cibo / alcool | ++ | - | ++ | +/- |
| Costo confezione (4 cpr) | 53.85 € (50 mg) | 61.85 € (20 mg) | 65.95 € (20 mg) | 41 € (200 mg) |
| Farmaco generico (costo 4 cpr) | sì (23 €) | sì (27 €) | a breve | no |
Continua la lettura:
Questo che segue è il link per leggere l'articolo che continua la trattazione di questi farmaci. Si parla in particolare degli effetti collaterali, delle controindicazioni e delle possibile interazioni con altri farmaci. Clicca sull'anteprima per accedere alla pagina contenente tutti i dettagli:
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